新規ACE阻害活性ペプチドの同定

　42個のペプチドのうち、フィコビリタンパク質の配列から生じる機能未知の3つのペプチド（ARY, YLR, LRM）を合成して、それらのACE阻害活性を調べました。

　その結果、ペプチドLRMが酵素と最も強く結合することが分かりましたIC₅₀値 (0.15 μmol)。ペプチドLRMはフィコシアニンのα鎖に保存されている配列です。そこで、ペプチドLRMがACEの活性をどのように阻害しているかドッキングシミュレーションによって調べました。

　図3(A)はペプチドがACEに結合しているところを示しています。図中の丸が亜鉛イオンで酵素の活性に関与します。紫色で示したペプチドLRMは亜鉛イオンと血圧上昇に関する基質アンジオテンシンIの結合を阻害する位置に結合することで活性を抑制することが示されました。図3(B)は二次元でペプチドLRMとACEの結合を示したものです。